远在公元前11世纪中国奴隶制鼎盛时期,西周王朝在今雁塔地区设杜伯国;秦武公时设杜县,为中国最早的建剌县之一;汉设杜陵县,并筑县城于今区境三兆村西北。隋唐时期,大兴(万年)、长安属京兆郡、京兆府辖。隋开皇二年(582年)至唐永徽五年(654年),在建设国际性大都会长安城时,将今雁塔区境纳入长安城内。唐开元二十一年(733年)改隶京畿道。京城总面积84.1平方公里,布局规划整齐,东西对称,分宫城、皇城和廓城三大部分。今雁塔区境大部在廓城范围之内。
廓城,从东、南、西三面拱卫宫城、皇城,是居民、官吏的住宅区和工商业繁华闹市区。据有关史料记载,位于城市南北中轴线上的主干道朱雀大街宽达150米,与之垂直或平行的有东西14条大街、南北11条大街,把廓城划分为109个坊里,纵横交错的街道两侧有排水沟,沿街两侧广植槐树等行道树,形成“百千家似围棋局,十二街如种菜畦”的棋盘式格局。今雁塔区境共占55个坊里,其范围大致相当西至木塔寨、南窑头,南至山门口、长延堡、瓦胡同和曲江池,东至延兴门村,约占今雁塔辖区面积的70%。在这些坊里中,各类宗教建筑和官邸、民宅建筑分布密集,有城门、宫殿、祭坛、夹城等各类建筑20多处、寺观35所,官员宅邸60余座,著名寺观有大兴善寺、大慈恩寺和玄都观等。曲江池、乐游原、芙蓉园被辟为皇家御苑,为京城著名风景游览胜地。
唐末战乱,长安城遭到毁芡性破坏。其后长安城虽经几度重建,但其规模大为缩小,致使今雁塔区境夷为农田。今雁塔区境从北周建德二年(573年)始分属于长安、万年两县;明、清为长安、咸宁两县所辖;至民国初年为长安县所辖。
雁塔区独立设区建置,始于民国34年(1945年)11月,为西安市第九区,北以西安城墙为界,南至宋家花园(今瓦胡同村)地区,治所驻明胜村,下辖14保、137甲。1949年5月西安解放后沿用第九区称谓。1954年12月,西安市调整区划时,以境内唐代千年古塔——大雁塔冠名,遂更名为西安市雁塔区,后经西安市多次变更区划,今雁塔区辖地由原西安市第九区和长安县划入部分地区组成。